Схема и дозировка тирзепатида
Тирзепатид вводится подкожно один раз в неделю. Ключевой принцип протокола — поэтапная эскалация дозы: начинают с минимальной 2,5 мг и повышают каждые 4 недели при условии хорошей переносимости. Это снижает риск побочных эффектов со стороны ЖКТ и дает организму время адаптироваться к новому механизму действия. Дозы указывают в миллиграммах (мг / mg): стандартный ряд — 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 12,5 мг, 15 мг (2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 12.5 mg, 15 mg). Фасовка в продаже — отдельный вопрос: в каталоге есть и более крупные флаконы, из которых раствор набирают на несколько недель курса.
Схема эскалации доз
Таблица эскалации доз
| Недели | Доза | Цель | Комментарий |
|---|---|---|---|
| 1–4 | 2,5 мг/нед | Адаптация | Стартовая доза, адаптация ЖКТ |
| 5–8 | 5 мг/нед | Терапевтическая | Первый терапевтический уровень |
| 9–12 | 7,5 мг/нед | Терапевтическая | Промежуточная доза, по потребности |
| 13–16 | 10 мг/нед | Терапевтическая | Частая поддерживающая доза |
| 17–20 | 12,5 мг/нед | Терапевтическая | Промежуточная перед максимумом |
| 21–24 | 15 мг/нед | Максимальная | Максимальная доза в исследованиях |
| 25+ | 15 мг/нед | Поддерживающая | Долгосрочная поддерживающая доза |
Переход на следующий уровень осуществляется только при условии приемлемой переносимости предыдущей дозы. Если тошнота или другие побочные эффекты со стороны ЖКТ сохраняются — доза не повышается до их исчезновения.
Зоны и техника введения
Пошаговая техника введения
- Подготовка: руки моют. Шприц вынимают из холодильника за 15–30 минут до введения — раствор комнатной температуры лучше переносится.
- Дезинфекция: место введения обрабатывают спиртовым тампоном, выдерживают ~10 секунд до высыхания.
- Введение: кожную складку собирают большим и указательным пальцами. Иглу вводят под углом 45–90° (в зависимости от толщины подкожно-жирового слоя). Раствор вводят медленно в течение 5–10 секунд.
- После введения: иглу вытаскивают, место слегка прижимают тампоном — не растирают. Иглу утилизируют в контейнер для острых отходов.
Хранение тирзепатида
| Форма | Температура | Срок | Примечания |
|---|---|---|---|
| Лиофилизированный порошок (запечатанный) | −20°C | До истечения срока | Защищать от света и влаги |
| Растворенный в бактериостатической воде | +2…+8°C (холодильник) | До 28 суток | Не замораживать повторно |
| Растворенный в стерильной воде | +2…+8°C | До 24 часов | Без консерванта — использовать быстро |
| При комнатной температуре (раствор) | До +25°C | До 4 часов | Только для темперирования перед введением |
Побочные эффекты и их минимизация
Наиболее распространенные побочные эффекты в исследованиях SURMOUNT-1 и SURPASS — желудочно-кишечные, преимущественно в начале лечения или при повышении дозы. Ниже — реальные данные SURMOUNT-1 с разбивкой по дозам:
| Побочный эффект | Плацебо | 5 мг | 10 мг | 15 мг | Стратегия минимизации |
|---|---|---|---|---|---|
| Тошнота | 9,5% | 24,6% | 33,3% | 31,0% | Медленная эскалация, меньшие порции еды, избегать жирного |
| Диарея | 7,3% | 18,7% | 21,2% | 23,0% | Больше жидкости, избегать жирной пищи |
| Запор | 5,8% | 16,8% | 17,1% | 11,7% | Клетчатка, гидратация |
| Рвота | 1,7% | 8,3% | 10,7% | 12,2% | Есть медленно, не переедать |
Источник: Jastreboff AM, et al. NEJM 2022 (SURMOUNT-1), n=2539, 72 недели. Процент участников, сообщивших о событии ≥1 раза. Обратите внимание: тошнота не растет линейно с дозой — пик приходится на 10 мг (33,3%), а на 15 мг она даже немного ниже.
Большинство нежелательных явлений — легкой или умеренной интенсивности и ослабевают в течение первых 4–8 недель эскалации. Отмена из-за побочных эффектов в SURMOUNT-1: 2,6% на плацебо против 4,3–7,1% на тирзепатиде. Именно поэтому стандартный протокол предусматривает подъем дозы не чаще чем раз в 4 недели.
Частые вопросы
-
С какой дозы начинать?
Стандартная стартовая доза — 2,5 мг подкожно раз в неделю в течение 4 недель. Это позволяет организму адаптироваться и минимизирует побочные эффекты со стороны ЖКТ.
-
Как часто вводить?
Один раз в неделю, в один и тот же день. Время суток — по выбору, главное — стабильное расписание.
-
Куда выполняется введение?
Живот (кроме 5 см от пупка), передняя поверхность бедра, верхняя наружная часть плеча. Еженедельно чередовать места введения.
-
Как хранить лиофилизированный тирзепатид?
Запечатанный флакон — при −20°C, сухо, без света. После растворения в бактериостатической воде — в холодильнике (+4°C) до 28 суток. Повторное замораживание раствора не допускается.
Тирзепатид, реализуемый на tirzelab.com.ua, является пептидом исследовательского класса и предназначен исключительно для in vitro научных исследований. Он не является зарегистрированным лекарственным средством в Украине и не предназначен для введения людям или животным. Вся информация в статье приведена в образовательных целях.