Схема та дозування тирзепатіду
Тирзепатид вводиться підшкірно один раз на тиждень. Ключовий принцип протоколу — поетапна ескалація дози: починають з мінімальної 2,5 мг і підвищують кожні 4 тижні за умови хорошої переносимості. Це знижує ризик побічних ефектів з боку ШКТ і дає організму час адаптуватися до нового механізму дії. Дози вказують у міліграмах (мг / mg): стандартний ряд — 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 12,5 мг, 15 мг (2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 12.5 mg, 15 mg). Фасування у продажу — окреме питання: у каталозі є й більші флакони, з яких розчин набирають на кілька тижнів курсу.
Схема ескалації доз
Таблиця ескалації доз
| Тижні | Доза | Мета | Коментар |
|---|---|---|---|
| 1–4 | 2,5 мг/тиж | Адаптація | Стартова доза, адаптація ШКТ |
| 5–8 | 5 мг/тиж | Терапевтична | Перший терапевтичний рівень |
| 9–12 | 7,5 мг/тиж | Терапевтична | Проміжна доза, за потреби |
| 13–16 | 10 мг/тиж | Терапевтична | Часта підтримувальна доза |
| 17–20 | 12,5 мг/тиж | Терапевтична | Проміжна перед максимумом |
| 21–24 | 15 мг/тиж | Максимальна | Максимальна доза у дослідженнях |
| 25+ | 15 мг/тиж | Підтримувальна | Довгострокова підтримувальна доза |
Перехід на наступний рівень здійснюється лише за умови прийнятної переносимості попередньої дози. Якщо нудота або інші побічні ефекти з боку ШКТ зберігаються — доза не підвищується до їх зникнення.
Зони та техніка введення
Покрокова техніка введення
- Підготовка: руки миють. Шприц виймають з холодильника за 15–30 хвилин до введення — розчин кімнатної температури краще переноситься.
- Дезінфекція: місце введення обробляють спиртовим тампоном, витримують ~10 секунд до висихання.
- Введення: шкірну складку збирають великим і вказівним пальцями. Голку вводять під кутом 45–90° (залежно від товщини підшкірно-жирового шару). Розчин вводять повільно протягом 5–10 секунд.
- Після введення: голку витягують, місце злегка притискають тампоном — не розтирають. Голку утилізують у контейнер для гострих відходів.
Зберігання тирзепатиду
| Форма | Температура | Термін | Примітки |
|---|---|---|---|
| Ліофілізований порошок (запечатаний) | −20°C | До закінчення терміну | Захищати від світла та вологи |
| Розчинений у бактеріостатичній воді | +2…+8°C (холодильник) | До 28 діб | Не заморожувати повторно |
| Розчинений у стерильній воді | +2…+8°C | До 24 годин | Без консерванту — використати швидко |
| При кімнатній температурі (розчин) | До +25°C | До 4 годин | Лише для темперування перед введенням |
Побічні ефекти та їх мінімізація
Найбільш поширені побічні ефекти в дослідженнях SURMOUNT-1 та SURPASS — шлунково-кишкові, переважно на початку лікування або при підвищенні дози. Нижче — реальні дані SURMOUNT-1 з розбивкою по дозах:
| Побічний ефект | Плацебо | 5 мг | 10 мг | 15 мг | Стратегія мінімізації |
|---|---|---|---|---|---|
| Нудота | 9,5% | 24,6% | 33,3% | 31,0% | Повільна ескалація, менші порції їжі, уникати жирного |
| Діарея | 7,3% | 18,7% | 21,2% | 23,0% | Більше рідини, уникати жирної їжі |
| Запор | 5,8% | 16,8% | 17,1% | 11,7% | Клітковина, гідратація |
| Блювання | 1,7% | 8,3% | 10,7% | 12,2% | Їсти повільно, не переїдати |
Джерело: Jastreboff AM, et al. NEJM 2022 (SURMOUNT-1), n=2539, 72 тижні. Відсоток учасників, які повідомили про подію ≥1 разу. Зверніть увагу: нудота не зростає лінійно з дозою — пік припадає на 10 мг (33,3%), а на 15 мг вона навіть дещо нижча.
Більшість небажаних явищ — легкої чи помірної інтенсивності та слабшають протягом перших 4–8 тижнів ескалації. Відміна через побічні ефекти в SURMOUNT-1: 2,6% на плацебо проти 4,3–7,1% на тирзепатиді. Саме тому стандартний протокол передбачає підйом дози не частіше ніж раз на 4 тижні.
Часті запитання
-
З якої дози починати?
Стандартна стартова доза — 2,5 мг підшкірно раз на тиждень протягом 4 тижнів. Це дозволяє організму адаптуватися і мінімізує побічні ефекти з боку ШКТ.
-
Як часто вводити?
Один раз на тиждень, в один і той самий день. Час доби — за вибором, головне — стабільний розклад.
-
Куди виконується введення?
Живіт (крім 5 см від пупка), передня поверхня стегна, верхня зовнішня частина плеча. Щотижня чергувати місця введення.
-
Як зберігати ліофілізований тирзепатид?
Запечатаний флакон — при −20°C, сухо, без світла. Після розчинення у бактеріостатичній воді — у холодильнику (+4°C) до 28 діб. Повторне заморожування розчину не допускається.
Тирзепатид, що реалізується на tirzelab.com.ua, є пептидом дослідницького класу і призначений виключно для in vitro наукових досліджень. Він не є зареєстрованим лікарським засобом в Україні і не призначений для введення людям або тваринам. Уся інформація у статті наведена в освітніх цілях.